Durée
Partie théorique : 20h Th
Séminaires de pharmacologie pour les sciences biomédicales : 4h SEM
Nombre de crédits
| Bachelier en sciences biomédicales | 2 crédits |
Enseignant
Partie théorique : Vincent Seutin
Séminaires de pharmacologie pour les sciences biomédicales : Vincent Seutin
Langue(s) de l'unité d'enseignement
Langue française
Organisation et évaluation
Enseignement au premier quadrimestre, examen en janvier
Horaire
Unités d'enseignement prérequises et corequises
Les unités prérequises ou corequises sont présentées au sein de chaque programme
Contenus de l'unité d'enseignement
I. Introduction
. Types de molécules utilisées en thérapeutique
. Nomenclature des médicaments
. Stéréospécificité, représentation dans l'espace des molécules, notions générales sur la relation entre structure et activité.
II. Mécanismes d'action moléculaires des médicaments
. Notion de cible pharmacologique (récepteurs membranaires et intracellulaires, transporteurs, canaux ioniques, enzymes, DNA, autres);
. Classification des médicaments en fonction de leur cible principale
. Classification et propriétés particulières des différents types de récepteurs membranaires; les seconds messagers; les facteurs de transcription
. Rappel des effets physiologiques des principaux récepteurs
III. Analyse pharmacologique de l'interaction entre un médicament et sa cible
. Notion d'affinité et d'activité intrinsèque
. Types d'interaction : agonistes, agonistes partiels, antagonistes (divers types d'antagonisme), agonistes inverses. Exemples d'action de médicaments sur les récepteurs vus en II
. Modèles théoriques de l'interaction ligand-récepteur, couplage récepteur-effecteur
. Méthodes de quantification de l'affinité et de l'activité intrinsèque, paramètres utilisés (KD, IC50, Ki, EC50, et ED50, coefficient de Hill, équation de Hill-Langmuir, équation de Schild, KB). Etablissement du profil pharmacologique d'un médicament
. Variations des propriétés d'une molécule en fonction du tissu, notion de récepteurs d'épargne
. Variations de la réponse d'un tissu à un agent pharmacologique (désensibilisation, hypersensibilité, tolérance, dépendance)
. Particularités de l'interaction entre médicaments et canaux ioniques voltage-dépendants ("state-dependent block", cinétique de dissociation)
IV. Notions de pharmacocinétique
. Modes d'administration des médicaments (avantages et inconvénients), systèmes particuliers d'administration de médicaments, notion de prodrogue
. Phase d'absorption
-Mécanismes de passage à travers les épithelia
-Influence du pKa, phénomène de la trappe à ions
-Effet de premier passage, biodisponibilité
. Phase de distribution
- Rappel sur les compartiments de l'organisme, la barrière hémato-encéphalique
- Fixation des médicaments aux protéines plasmatiques, séquestration dans certains tissus (notion de "réservoir")
-Volume de distribution
-Phase d'élimination
- Métabolisme des médicaments : réactions de phase I et II, la famille des cytochromes P450, sources de variabilité du niveau d'activité des cytochromes, métabolites actifs et inactifs
-Excrétion rénale : filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, diffusion tubulaire, effet du pH urinaire
-Temps de demi-vie plasmatique, clairance
. Evolution de la concentration plasmatique d'un médicament après administration orale ou IV (administration unique ou répétée), principaux paramètres (Cmax, tmax, AUC, etc?)
. Modèles pharmacocinétiques (un et deux compartiments), cinétique de premier ordre et d'ordre zéro.
V. La notion de sélectivité en Pharmacologie; effets secondaires, effets toxiques et leurs mécanismes, "pharmacogénomique", mécanismes de "résistance" aux médicaments
VI. Mécanismes d'interactions entre médicaments
VII. Etapes de l'établissement du dossier d'enregistrement d'un médicament
Partie théorique
I. Introduction
. Types de molécules utilisées en thérapeutique
. Nomenclature des médicaments
. Stéréospécificité, représentation dans l'espace des molécules, notions générales sur la relation entre structure et activité.
II. Mécanismes d'action moléculaires des médicaments
. Notion de cible pharmacologique (récepteurs membranaires et intracellulaires, transporteurs, canaux ioniques, enzymes, DNA, autres);
. Classification des médicaments en fonction de leur cible principale
. Classification et propriétés particulières des différents types de récepteurs membranaires; les seconds messagers; les facteurs de transcription
. Rappel des effets physiologiques des principaux récepteurs
III. Analyse pharmacologique de l'interaction entre un médicament et sa cible
. Notion d'affinité et d'activité intrinsèque
. Types d'interaction : agonistes, agonistes partiels, antagonistes (divers types d'antagonisme), agonistes inverses. Exemples d'action de médicaments sur les récepteurs vus en II
. Modèles théoriques de l'interaction ligand-récepteur, couplage récepteur-effecteur
. Méthodes de quantification de l'affinité et de l'activité intrinsèque, paramètres utilisés (KD, IC50, Ki, EC50, et ED50, coefficient de Hill, équation de Hill-Langmuir, équation de Schild, KB). Etablissement du profil pharmacologique d'un médicament
. Variations des propriétés d'une molécule en fonction du tissu, notion de récepteurs d'épargne
. Variations de la réponse d'un tissu à un agent pharmacologique (désensibilisation, hypersensibilité, tolérance, dépendance)
. Particularités de l'interaction entre médicaments et canaux ioniques voltage-dépendants ("state-dependent block", cinétique de dissociation)
IV. Notions de pharmacocinétique
. Modes d'administration des médicaments (avantages et inconvénients), systèmes particuliers d'administration de médicaments, notion de prodrogue
. Phase d'absorption
-Mécanismes de passage à travers les épithelia
-Influence du pKa, phénomène de la trappe à ions
-Effet de premier passage, biodisponibilité
. Phase de distribution
- Rappel sur les compartiments de l'organisme, la barrière hémato-encéphalique
- Fixation des médicaments aux protéines plasmatiques, séquestration dans certains tissus (notion de "réservoir")
-Volume de distribution
-Phase d'élimination
- Métabolisme des médicaments : réactions de phase I et II, la famille des cytochromes P450, sources de variabilité du niveau d'activité des cytochromes, métabolites actifs et inactifs
-Excrétion rénale : filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, diffusion tubulaire, effet du pH urinaire
-Temps de demi-vie plasmatique, clairance
. Evolution de la concentration plasmatique d'un médicament après administration orale ou IV (administration unique ou répétée), principaux paramètres (Cmax, tmax, AUC, etc?)
. Modèles pharmacocinétiques (un et deux compartiments), cinétique de premier ordre et d'ordre zéro.
V. La notion de sélectivité en Pharmacologie; effets secondaires, effets toxiques et leurs mécanismes, "pharmacogénomique", mécanismes de "résistance" aux médicaments
VI. Mécanismes d'interactions entre médicaments
VII. Etapes de l'établissement du dossier d'enregistrement d'un médicament
Acquis d'apprentissage (objectifs d'apprentissage) de l'unité d'enseignement
Ce cours décrit divers concepts indispensables à maîtriser avant d'aborder l'étude analytique des médicaments des différentes classes thérapeutiques (pharmacologie spéciale). Après une description détaillée des cibles pharmacologiques, nous passons en revue les principaux concepts de pharmacodynamie (étude des modalités d'interaction entre le médicament et sa cible) et de pharmacocinétique (étude du devenir du médicament dans l'organisme). Sont également envisagés les différents types d'effets indésirables, les interactions médicamenteuses, la pharmacogénomique et les étapes de l'établissement du dossier d'enregistrement d'un médicament. Toutes ces notions sont illustrées à l'aide d'exemples qui permettent à l'étudiant de se familiariser avec les molécules des principales classes thérapeutiques.
Il est demandé en outre aux étudiants de lire et de comprendre 2 articles de recherche pharmacologique.
Partie théorique
Ce cours décrit divers concepts indispensables à maîtriser avant d'aborder l'étude analytique des médicaments des différentes classes thérapeutiques (pharmacologie spéciale). Après une description détaillée des cibles pharmacologiques, nous passons en revue les principaux concepts de pharmacodynamie (étude des modalités d'interaction entre le médicament et sa cible) et de pharmacocinétique (étude du devenir du médicament dans l'organisme). Sont également envisagés les différents types d'effets indésirables, les interactions médicamenteuses, la pharmacogénomique et les étapes de l'établissement du dossier d'enregistrement d'un médicament. Toutes ces notions sont illustrées à l'aide d'exemples qui permettent à l'étudiant de se familiariser avec les molécules des principales classes thérapeutiques.
Il est demandé en outre aux étudiants de lire et de comprendre 2 articles de recherche pharmacologique.
Savoirs et compétences prérequis
Eléments de biochimie et de physiologie générale de BAC2.
Partie théorique
Eléments de biochimie et de physiologie générale de BAC2.
Activités d'apprentissage prévues et méthodes d'enseignement
Une séance de travaux dirigés sur un article de pharmacodynamie (horaire à convenir)
Partie théorique
Une séance de travaux dirigés sur un article de pharmacodynamie (horaire à convenir)
Mode d'enseignement (présentiel, à distance, hybride)
20 heures à raison de 2 heures par semaine sous forme de podcasts.
Partie théorique
20 heures à raison de 2 heures par semaine sous forme de podcasts.
Lectures recommandées ou obligatoires et notes de cours
Un syllabus comprenant tous les documents projetés sera disponible (vente à l'AREM).
Ouvrage de référence (lecture non obligatoire, disponibles à la Bibliothèque de la Faculté de Médecine, CHU, bloc central, niveau -1) :
. Goodman and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics,LL Brunton, R. Hilal-Dandan, BC Knöllmann Eds, McGraw-Hill (New York), 13th Edition (2018).
Site internet:
www.CBIP.be
Partie théorique
Un syllabus comprenant tous les documents projetés sera disponible (vente à l'AREM).
Ouvrage de référence (lecture non obligatoire, disponibles à la Bibliothèque de la Faculté de Médecine, CHU, bloc central, niveau -1) :
. Goodman and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics,LL Brunton, R. Hilal-Dandan, BC Knöllmann Eds, McGraw-Hill (New York), 13th Edition (2018).
Site internet:
www.CBIP.be
Modalités d'évaluation et critères
Examen écrit Questionnaire de type QCM
Partie théorique
Examen écrit Questionnaire de type QCM
Stage(s)
Remarques organisationnelles
Les candidatures pour la réalisation d'un travail de recherche sont les bienvenues.
Partie théorique
Les candidatures pour la réalisation d'un travail de recherche sont les bienvenues.
Contacts
Titulaire du cours : Vincent Seutin, professeur ordinaire
Laboratoire de Pharmacologie et GIGA Neurosciences
CHU, Tour 4 (B36), Avenue Hippocrate 15, B-4000 Liège
Pour toute question sur le contenu du cours: Virginie Neirinckx, 1ère assistante
Virginie.Neirinckx@uliege.be
Tél : +32 4 366 25 24
Pour toute question administrative: Nastasia Lacroix, Secrétaire
Nastasia.Lacroix@uliege.be
Tél : +32 4 366 25 24
Partie théorique
Titulaire du cours : Vincent Seutin, professeur ordinaire
Laboratoire de Pharmacologie et GIGA Neurosciences
CHU, Tour 4 (B36), Avenue Hippocrate 15, B-4000 Liège
Pour toute question sur le contenu du cours: Virginie Neirinckx, 1ère assistante
Virginie.Neirinckx@uliege.be
Tél : +32 4 366 25 24
Pour toute question administrative: Nastasia Lacroix, Secrétaire
Nastasia.Lacroix@uliege.be
Tél : +32 4 366 25 24